theolair tablets – FDA informatie over het voorschrijven, bijwerkingen en toepassingen

Theolair ™

De moleculaire formule van watervrij theofylline C 7 H 8 N 4 O 2 met een molecuulgewicht van 180,17. Theolair tabletten bevatten 125 mg of 250 mg watervrij theofylline bedoeld voor orale toediening. Theolair Tabletten bevatten ook: colloïdaal siliciumdioxide, lactose, magnesiumstearaat, en voorverstijfseld zetmeel.

Theophylline verhoogt de kracht van de samentrekking van het middenrif spieren. Deze actie lijkt wegens de verhoging van calcium opname te zijn door middel van een adenosine-gemedieerde kanaal.

De farmacokinetiek van theofylline sterk verschillen van vergelijkbare patiënten en kan niet worden voorspeld door leeftijd, geslacht, lichaamsgewicht en demografische kenmerken. Bovendien zijn bepaalde gelijktijdige ziekten en veranderingen in de normale fysiologie (zie Tabel I) en gelijktijdige toediening van andere geneesmiddelen (zie tabel II) kan aanzienlijk veranderen de farmacokinetische eigenschappen van theofylline. Binnen variabiliteit in metabolisme is ook beschreven in sommige studies, vooral bij acuut zieke patiënten. Het is daarom raadzaam serum theofylline frequent gemeten acuut zieke patiënten (bijvoorbeeld bij 24-uur intervallen) en periodiek bij patiënten die langdurige therapie, bijvoorbeeld bij 6-12 maanden tussenpozen. Vaker metingen moeten worden gemaakt in de aanwezigheid van een aandoening die aanzienlijk theofylline klaring kunnen veranderen (zie voorzorgsmaatregelen, Laboratoriumtests).

Theolair Beschrijving

Cafeïne en 3-methylxanthine zijn de enige theofylline metabolieten met farmacologische activiteit. 3-methylxanthine heeft ongeveer een tiende van de farmacologische activiteit van theofylline en serumconcentraties bij volwassenen met normale nierfunctie zijn 30 mcg / ml. Ongeveer tweederde van de patiënten met serum theofylline in de 20-30 mcg / ml bereik had één of meer symptomen van toxiciteit tijdens> 90% van de patiënten met serum theofylline> 30 mcg / ml waren klinisch bedwelmd. Ook in andere rapporten, ernstige toxiciteit van theofylline wordt vooral gezien bij serumconcentraties> 30 mcg / ml.

Verschillende studies hebben de klinische verschijnselen van theofylline overdosis beschreven en geprobeerd om de factoren die levensbedreigende toxiciteit te voorspellen bepalen. In het algemeen, patiënten die een acute overdosis ervaring hebben minder kans op epileptische aanvallen dan patiënten die een chronische overdosering hebben meegemaakt ervaren, tenzij de piek serum theofylline is> 100 mcg / ml. Na een chronische overdosering, gegeneraliseerde aanvallen, levensbedreigende hartritmestoornissen, en de dood kan optreden bij serum theofyllinespiegel> 30 mcg / ml. De ernst van de toxiciteit na een chronische overdosering is meer sterk gecorreleerd met de leeftijd van de patiënt dan de piek serum theofylline; patiënten> 60 jaar lopen het grootste risico op ernstige toxiciteit en sterfte na een chronische overdosering. Reeds bestaande of gelijktijdige ziekte ook aanzienlijke verhoging van de gevoeligheid van een patiënt voor een bepaalde toxische uiting, bijvoorbeeld patiënten met neurologische aandoeningen hebben een verhoogd risico op aanvallen en patiënten met hartaandoeningen een verhoogd risico op cardiale aritmieën gedurende een be- paalde serum theophylline concentratie in vergelijking met patiënten zonder onderliggende ziekte.

De frequentie van verscheidene gerapporteerde verschijnselen van theofylline overdosis volgens de stand van overdosering zijn vermeld in tabel IV.

Andere uitingen van theofyllinetoxiciteit omvatten toename van serum calcium, creatine kinase, myoglobine en leukocyten, afname van het serumfosfaatgehalte en magnesium, acuut myocardinfarct, en urineretentie bij mannen met obstructieve uropathie.

Aanvallen in verband met serum theofylline> 30 mcg / ml zijn vaak resistent tegen anticonvulsiva en kan leiden tot onomkeerbare hersenletsel als niet snel gecontroleerd. Dood door theofyllinetoxiciteit is meestal secundair aan hart- en ademstilstand en / of hypoxische encefalopathie na langdurige gegeneraliseerde aanvallen of hardnekkige hartritmestoornissen veroorzaken van hemodynamische compromis.

B. Serum concentratie> 30 100 mcg / mL

B. Serum Concentratie> 30 mcg / ml bij patiënten 30 mcg / ml bij patiënten van ≥60 jaar

Transient cafeïne-achtige bijwerkingen en hoge concentraties serum in langzame metaboliseerders kan bij de meeste patiënten worden voorkomen door te beginnen met een voldoende lage dosis en langzaam verhogen van de dosis, indien beoordeeld als klinisch te geven, in kleine stappen (zie tabel V). Dosisverhogingen mag alleen worden gedaan als de vorige dosering goed verdragen en met tussenpozen van niet minder dan 3 dagen om serum theofyllinespiegel om de nieuwe steady state te bereiken.

Aanpassing van de dosering moeten worden geleid door serum theofylline meting (zie VOORZORGSMAATREGELEN, laboratoriumonderzoek en dosering en toediening, tabel VI). Zorgverleners moeten instrueren patiënten en zorgverleners aan een dosis die nadelige effecten veroorzaakt te staken, om de medicatie te houden totdat deze symptomen zijn verdwenen en hervat dan de behandeling met een lagere, eerder getolereerde dosis (zie waarschuwingen). Als de symptomen van de patiënt goed onder controle zijn, zijn er geen duidelijke nadelige gevolgen, en zonder tussenliggende factoren die kunnen veranderen dosering eisen (zie waarschuwingen en voorzorgen), moet de serumspiegel van theofylline worden gecontroleerd op 6 maanden gedurende snel groeiende kinderen en met jaarlijkse intervallen Alle anderen. Bij acuut zieke patiënten, moet de serumspiegel van theofylline worden gecontroleerd met regelmatige tussenpozen, bijvoorbeeld elke 24 uur.

Theofylline verdeelt slecht in lichaamsvet, derhalve mg / kg berekend op basis van het ideale lichaamsgewicht.

Tabel V bevat theofylline dosering titratie schema aanbevolen voor patiënten in verschillende leeftijdsgroepen en klinische omstandigheden. Tabel VI bevat aanbevelingen voor theofylline aanpassing van de dosering op basis van serum theofylline. Toepassing van deze algemene toediening aan individuele patiënten moeten rekening houden met de unieke klinische kenmerken van elke patiënt. In het algemeen moeten deze aanbevelingen dienen als de bovengrens voor doseringsaanpassingen om het risico van potentieel ernstige bijwerkingen geassocieerd met onverwacht grote toename van serum theofylline verlagen.

125 mg tabletten -Elke rond, wit, scoorde tablet bedrukt met “3M” aan de ene zijde en “342” aan de andere. Flessen van 100 (NDC 0089-0342-10).

250 mg tabletten -Elke capsulevormig, wit, scoorde tablet bedrukt met “3M” aan de ene kant en “Theolair 250” aan de andere kant. Flessen van 100 (NDC 0089-0344-10).

Indicaties en Gebruik voor Theolair

Bewaren beneden 30 ° C (86 ° F).

alleen Rx

3M Pharmaceuticals, Northridge, CA 91324

# 601000 MAY 1998

alleen de beschikbaarheid Rx Recept

Zwangerschap Categorie C risico kan niet worden uitgesloten

CSA Schedule N geen gecontroleerde drug

Goedkeuring Geschiedeniskalender Drug geschiedenis aan de FDA

contra-indicaties

methylxanthines theofylline, aminofylline, Theo-24, Theo-Dur, Uniphyl, Phyllocontin

Astma, Maintenance Symbicort, albuterol, fluticason, montelukast, Singulair, Advair Diskus, Ventolin, ProAir HFA

Astma, acute albuterol, Ventolin, dexamethason, ProAir HFA, methylprednisolon, hydrocortison, theofylline

Apneu bij prematuren theofylline, cafeïne, aminofylline, Theo-24, Theo-Dur, Uniphyl, Phyllocontin

Waarschuwing

Voorzorgsmaatregelen

bijwerkingen

overdosering

Theolair dosering en toediening

Hoe wordt Theolair Geleverd

Theolair (theofylline)